בוספירון היא תרופה המשמשת לטיפול בסובלים מהפרעת חרדה מוכללת (GAD). יתרונה המרכזי של התרופה בא לידי ביטוי בפרופיל תופעות הלוואי שלה, שלא כולל הפרעות שינה משמעותיות, פגיעה בתפקוד המיני או עלייה במשקל.
בנוסף לכך, בשונה מתרופות אחרות המשמשות לטיפול בסובלים מדיכאון או הפרעות חרדה, בוספירון לא גורמת לפגיעה קוגניטיבית, נמנום או פגיעה פסיכומוטורית.
חרף כל זאת, בוספירון לא נמצאת בשימוש נרחב וזאת כיוון שרמת היעילות שלה נמוכה מרמת היעילות של תרופות ממשפחת ה- SSRIs. כאשר התרופה הוצגה לראשונה בשנת 1986 היא נחשבה לפורצת דרך וזאת כיוון שעד שנה זו נעשה שימוש בעיקר בברביטורטים או בנזודיאזפינים לטיפול בחרדה. התרופות במשפחות אלו מעמידות את החולים בסיכון לתלות גופנית ופיזית וכן הינן בעלות השפעה מרגיעה הגורמת לישנוניות.
בשנת 1988 הופיעה הפרוזאק המפורסמת, שהייתה התרופה הראשונה במשפחת ה- SSRIs שנכנסה לשימוש. התרופות במשפחה זו נמצאו יעילות לטיפול במגוון רחב יותר של הפרעות חרדה והפרעות מצב רוח בהשוואה לבוספירון וכך הפכו התרופות במשפחה זו לתרופות הבחירה מבין כל התרופות האנטי חרדתיות.
כיצד פועלת התרופה?
התרופה ניתנת בטבליות במינון של חמישה, עשרה וחמישה עשר מיליגרם. המינון ההתחלתי הוא לרוב חמישה מיליגרם (שלוש פעמים ביום) כאשר מדי יומיים עד ארבעה ימים ניתן להגדיל את המינון בחמישה מיליגרם עד למינון מקסימלי של 60 מיליגרם ליום סך הכול.
בין ארבעים דקות לשעה וחצי לאחר הנטילה ריכוז התרופה מגיע לשיאו בדם, אך זמן מחצית החיים שלה קצר מאוד ועומד על שעתיים עד אחת עשרה שעות בלבד.
התרופה פועלת כאנטגוניסט, אגוניסט חלקי או אגוניסט על רצפטורים של סרוטונין הנקראים HT1A-5. הפעילות העיקרית שלה בתור אגוניסט פרה-סינפטי גורמת לעיכוב של שחרור סרוטונין וכך מובילה להשפעה נוגדת חרדה ואילו הפעילות שלה בתור אגוניסט פוסט-סינפטי בקולטנים הנ"ל אחראית להשפעה האנטי דיכאונית שלה.
בניגוד לתרופות אחרות המשמשות לטיפול בהפרעת חרדה מוכללת, בוספירון לא משפיעה כהוא זה על serotonin reuptake transporter או על תעלות כלור הקשורות למוליך העצבי GABA.
מה הן ההתוויות לשימוש בתרופה?
הפרעת חרדה מוכללת
אמנם בוספירון נמצאה יעילה לטיפול בהפרעת חרדה מוכללת, אבל אין הוכחות לכך שהיא יעילה לטיפול בפוביה חברתית, הפרעה אובססיבית קומפולסיבית או הפרעת אימה.
התרופה מתחילה להשפיע על המטופל רק לאחר שבועיים עד שלושה מהתחלת הנטילה שלה ולכן במקרים שבהם ישנו צורך בהשפעה מהירה, ניתן להתחיל את הטיפול בבוספירון במקביל לטיפול בבנזודיאזפינים ולאחר שהתרופה מתחילה להשפיע, להתחיל בגמילה מהבנזודיאזפינים.
הפרעות פסיכיאטריות אחרות
אמנם ישנם לא מעט דיווחים בנוגע להשפעה המועילה של התרופה על הפרעות אחרות, אך אלו לא אושרו במחקרים מבוקרים. בין היתר לפי הדיווחים נראה כי לתרופה ישנה השפעה נוגדת דיכאון קלה ולכן ישנם רופאים הרושמים את התרופה למטופלים שלהם כתוספת לטיפול הסטנדרטי.
כמו כן, ישנן עדויות בנוגע לכך שהתרופה מסייעת להפחתת תסמינים פוסט טראומטיים בסובלים מהפרעת דחק פוסט טראומטית, בדגש על פלשבקים ועוררות יתר.
מה הן תופעות הלוואי של בוספירון?
כפי שציינו, התרופה לא גורמת לפגיעה בתפקוד המיני, עלייה במשקל או הפרעות שינה משמעותיות. עם זאת, היא עשויה לגרום לכאבי ראש, סחרחורות ובחילות. במקרים נדירים בלבד התרופה גורמת לאינסומניה. התרופה בטוחה לשימוש בקשישים, אך יש להיזהר ממתן התרופה לנשים הרות או מניקות ולמטופלים הסובלים מתפקודי כבד ו/או כליות ירודים.
כמו כן, ישנן מספר תרופות שאין ליטול במהלך השימוש בבוספירון כמו לדוגמה תרופות ממשפחת ה- MAOIs והלופרידול.
